Receptores farmacológicos

Paul Erlich (1897) y Longley (1905)
• Fueron los primeros científicos que postularon la hipotética existencia de receptores.
Receptores farmacológicos
Son macromoléculas específicas de células u organismos que interactúan selectivamente con moléculas de fármacos e inician una cadena de fenómenos biofísicos y bioquímicos que se traducen en efectos fisiológicos.
Afinidad
Se designa el término afinidad como la capacidad que presenta una sustancia a unirse con un receptor.
Conceptos
• Agonista.
• Antagonista.
• Interacciones farmacológicas.
• Sinergismo.
Interacciones farmacológicas
Cuando dos o mas fármacos se administran simultáneamente puede ocurrir interacciones entre ellos o entre ellos y el receptor. De allí surge el antagonismo y el sinergismo.
Agonista
Droga que posee afinidad y actividad intrínseca por un receptor.
• Ejemplo: la adrenalina con un receptor adrenérgico.
Antagonista
Droga que posee afinidad, pero carece de actividad intrínseca.
• Ejemplo: la adrenalina con un receptor adrenérgico.
Sinergismo
Se produce sinergismo cuando el efecto de dos fármacos administrados en forma simultanea es igual o superior al de cada uno administrado por separado.
Tipos de sinergismo
• Aditivo.
• Sumación o sinergismo de potenciación.
Aditivo
Ocurre cuando las drogas actúan sobre el mismo receptor.
Ejemplo: fenacetina y aspirina.
Sumación
Se produce cuando las drogas actúan sobre receptores diferentes.
Ejemplo: codeína y aspirina.
Sinergismo de potenciación
Cuando el efecto conjunto de dos fármacos es superior a la suma algebraica de los efectos individuales.
Ejemplo: el probenecid disminuye la excreción urinaria de penicilina G lo que eleva su concentración en sangre y aumenta el efecto antiinfeccioso.
antagonismo
Es cuando el efecto combinado de dos fármacos es inferior al de cada uno administrado por separado.
Tipos de antagonismo
• Fisiológico o funcional.
• Bioquímico.
• Químico.
• Farmacológico.
Antagonismo fisiológico o funcional
Ocurre cuando dos agentes actúan sobre puntos diferentes se contrarrestan al producir efectos opuestos sobre una misma función fisiológica.
Ejemplo: los anticonvulsivantes (difenilhidantoina y fenobarbital) A los que se añade cafeína para interferir los efectos hipnóticos del fenobarbital.
Antagonismo bioquímico
Cuando un fármaco disminuye el efecto de otro al interferir en su absorción.
Antagonismo químico
• Es la reacción entre dos fármacos para formar un producto inactivo.
• Ejemplo: la neutralización de la acidez del jugo gástrico con el hidróxido de aluminio.
Antagonismo farmacológico
Ocurre cuando un fármaco interfiere en la acción de otro sobre su receptor impidiendo la formación del complejo agonista – receptor.
Pasos de la neurotransmisión
• Biosíntesis del neurotransmisor (NT).
• Almacenamiento del NT.
• Liberación del NT.
• Interacción con el receptor.
• Inactivación del neurotransmisor.
Biosíntesis del NT
Ocurre en el cuerpo celular.
Almacenamiento del NT en vesículas especializadas
Las vesículas se encuentran en las terminaciones nerviosas.
Liberación del NT
Los NT se liberan como respuesta a un estímulo nervioso.
Interacción con el receptor
El NT liberado, interactúa con el receptor específico.
Inactivación del NT
• El NT interactúa con su receptor y cumple su función fisiológica.
• Por último la célula vuelve a la normalidad.
Clasificación de los receptores
• Adrenérgicos.
• Colinérgicos.
• Histaminérgicos.
• Triptaminérgicos.

Receptores Adrenérgicos
• Alfa
• alfa 1
• Alfa 2.
• Beta
• Beta 1.
• Beta 2.
Simpaticomiméticos
Son fármacos que imitan la acción de la adrenalina.
Acción de los Simpaticomiméticos
• Acción directa.
• Acción indirecta.
Acción directa
• Noradrenalina.
• Isoprenalina.
• Salbutamol.
Acción indirecta
• Efedrina.
Adrenalina
Efectos:
• Aumento de la frecuencia cardiaca (efecto cronotrópico)
• Aumento de la fuerza de contracción (efecto inotrópico)
Receptores Colinérgicos
• El agonista de este sistema es la acetil colina.
Reacciones adversas
• Puede producirse reacciones vagotónicas en pacientes hipersensibles.
Receptores Histaminérgicos
Su agonista es la histamina.
Tipos de receptores
• H1.
• H2.
H 1
Al ser estimulados por la histamina:
• Contraen los músculos lisos bronquiales e intestinales.
• Aumentan la permeabilidad capilar (edemas).
• Disminuyen la conducción aurículo – ventricular.
H 2
Al ser estimulados por la histamina:
• Aumento en la frecuencia cardiaca.
• Aumento en la secreción gástrica.
Histamina
• Definición: sustancia química presente en las células de todo el cuerpo que se libera durante una reacción alérgica.
• Se almacena en las células epidérmicas y en el sistema nervioso central.
Drogas antihistamínicas
• Producen bloqueo competitivo del receptor (reversible)
Antagonista H 1
• Inhiben la formación de edema y el prurito de la respuesta alérgica.
• Sedación del SNC.
Reacciones adversas
• Somnolencia.
• Incoordinación .
• Fatiga.
• Visión borrosa.
• Euforia.
• Intranquilidad.
Precauciones
• Advertir al paciente que su actividad refleja estará disminuida.